搜索:
分类:
范围:
 
区域:
 
您的位置:首页--> 信息中心 --> 药品知识 -->详细信息

抗 生 素

抗生素是由某些微生物在代谢过程中产生的,能干扰其他生活细胞发功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物,也有人工合成和半合成品。
一、β-内酰胺类
该类药物包括青霉素类和头孢菌素类,它们的化学结构中均含有β-内酰胺环,故称为β-内酰胺类抗生素。
(一)青霉素类
青 霉素为窄谱抗生素,对革兰阳性菌如化脓性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、白喉棒状杆菌(白候杆菌)、炭疽杆菌和革兰阳性厌氧菌如产气荚膜芽胞梭菌(产气荚 膜杆菌)、破伤风芽胞梭菌(破伤风杆菌),难辨梭菌、嗜乳酸杆菌(乳酸杆菌)、丙酸杆菌及革兰阴性菌中脑膜炎奈瑟菌(脑膜炎双球菌)、百日咳鲍特菌(百日 咳杆菌)、以及螺旋体如梅毒、回归热、钩端螺旋体和放线菌等均有较强大的抗菌作用。
青霉素抗菌作用强,毒性小,为敏感菌感染常选用的抗生素。适用于治疗:
1.革兰阳性球菌感染
(1) 化脓性链球菌感染:如咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产后热、猩红热等,青霉素常作首选药物。
(2) 葡萄球菌敏感菌感染:如疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症及其他感染,对耐药菌株的感染可选用耐酶的青霉素类,如苯唑青霉素。
(3) 肺炎链球菌感染:如大叶性肺炎、急性和慢性支气管炎、脓胸等呼吸系统感染,如出现耐药性可改用万古霉素或利福平。
2.革兰阴性球菌感染 如脑膜炎奈瑟菌感染的脑膜炎,青霉素与磺胺嘧啶并列为首选药。
3.革兰阳性杆菌感染 如破伤风、白喉、气性坏疽等,因青霉素仅能刹菌不能中和外毒素,故需同时合用相应的抗毒素。
4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。
5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等,应大剂量、长疗程用药。
【不良反应及其防治】
1. 过敏反应 青霉素毒性较低,但少数病人可发生过敏反应,以皮肤过敏和血清病样反应多见;少数可发生过敏性休克,出现心悸、胸闷、面色苍白、发绀、出冷汗、脉搏细弱、血压下降、昏迷甚至惊厥,如治疗不及时可死于呼吸困难和循环衰竭。
防治措施如下:
(1) 对青霉素有过敏史者禁用。
(2) 凡初次用药或停药三日以上者应先作皮内过敏试验(皮试),皮试阳性者也可能发生过敏性休克,有的在用药过程中也可能发生过敏。
(3) 一旦发生过敏性休克,即刻皮下或肌内注射0.1%肾上腺素,并根据需要选用间羟胺或去甲肾上腺素、氨茶碱、糖皮质激素和抗组织胺药物以及采取人工呼吸、给氧等措施,必要时可气管切开。
(4) 青霉素本身免疫原性很弱,但其杂质、异物、多聚物及其降解产物如青霉烯酸、青霉噻唑酸可与蛋白质结合为免疫复合物,诱发过敏。且上述物质的含量与青霉素的 生产工艺、放置时间、存放温度等都有关。使用过程中要尽量避免更换制剂和批号,否则应作皮试,同时要避免其他药液与青霉素混合注射。
2.其他不良反应:肌注青霉素可出现局部红肿、疼痛、硬结,钾盐尤甚。
【制剂】
青霉素钾盐或钠盐注射剂:40万、80万、100万U(肌注、静滴时),如出现钾盐应注意量与速度,以免引起高血钾并忌静脉注钾盐。
普鲁卡因青霉素注射剂:40万U、80万U(分别含普鲁卡因青霉素30万U、60万U和青霉素钠或钾10万U、20万U)
半合成青霉素
本类药物是在天然青霉素6-APA的基础上,用化学合成方法以不同的化学基团引入侧链R的衍生物。分别具有耐酸、耐酶、广谱等特点,与青霉素间有交叉过敏反应,故使用前可用青霉素或本品作皮试。

半合成青霉素的分类、特点
分类和药品 特点
耐酸、耐酶类 (1)抗菌谱似青霉素G而抗
苯唑西林(oxacillin,新青霉素Ⅱ) 菌作用较弱
氯唑西林(cloxacillin) (2)耐酸、口服易吸收,宜
空腹服,但有胃肠道反应
双氯西林(dicloxacillin) (3)耐酶、对耐药的金葡菌有效

广谱类
氨苄西林 (ampicillin) (1)对G+菌弱于青霉素G,对G-菌作用强,对厌氧菌也有作用,但对铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)无效
阿莫西林(amoxycillin) (2)耐酸不耐酶
(3)有胃肠反应,皮疹多见

抗铜绿假单胞菌
广谱类
羧苄西林(carbenicillin) (1)广谱、对铜绿假单胞菌作用强,对厌氧菌也有作用
哌拉西林(piperacillin) (2)不耐酶、耐酸性差
(3)偶见皮疹等不良反应


(二)头孢菌素类
头孢菌素类又称先锋霉素类,是在头孢菌素的母核上,用化学方法接上不同的侧链而制成的半合成抗生素。具有广谱、杀菌、耐酸、耐酶(β-内酰胺酶)、毒副作用小等特点,现已开发出四代头孢菌素。
第 一代头孢菌素有头孢噻吩(cephalothin,先锋霉素Ⅰ)、头孢噻啶(cefaloridine,先锋霉素Ⅱ)、头孢氨苄(cefalexin,先 锋霉素Ⅳ)、头孢唑啉(cefazolin,先锋霉素Ⅴ)、头孢拉定(cefradine先锋霉素Ⅵ)等。对革兰阳性菌如化脓性链球菌、金葡萄(包括产酶 菌株)、肺炎链球菌、破伤风芽胞梭菌(破伤风杆菌)、白喉棒状杆菌(白喉杆菌)等作用较强。对螺旋体有效,对金葡菌产生的β-内酰胺酶较稳定,但对其他细 菌产生的β-内酰胺酶稳定性差,故临床主要用于耐青酶素的金葡菌感染及敏感菌引起的严重的肺部感染、心内膜炎、败血症等。
第二代头孢菌素有头孢孟 多(cefotaxime),头孢呋辛(cefuroxime)等。对革兰阴性杆菌抗菌作用强;耐酶性强而稳定(包括革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶); 且抗菌谱也有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌属、部分肠杆菌科均有效,主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胆道感染和腹膜炎、 败血症等。
第三代头孢菌素有头孢噻肟(cefotaxime)、头孢哌酮(cefoperazone)、头孢三嗪(ceftriaxone)、头 孢他定(ceftazidime)等。抗菌谱更广,对革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌、沙雷菌属和厌氧菌均有很强的作用,但对革兰阳性功菌作用弱;对各种 β-内酰胺酶稳定性更高。主要用于耐药菌株引起的泌尿道和胆道感染,铜绿假单胞菌感染和各种严重感染如肺部感染、腹膜炎、胆囊炎、败血症等。
第四代头孢菌素有头孢甲吡唑(cefpiramide)、头孢环戊吡啶(cefpirome)等。广谱、高效、对革兰阴性菌均有很强作用,包括葡萄菌、肠杆菌和铜绿假单胞菌,也有很强的耐β-内酰胺酶的作用。主要用于敏感菌引起的一些严重感染。
头 孢氨苄、头孢拉定等少数药物可口服吸收,其他大多数头孢菌素需注射给药。吸收后分布较广,可直接进入各组织及体液中,包括胸膜、心包膜、滑膜液中及透过胎 盘。第三代头孢菌素还可透入眼房水,头孢呋辛、头孢三嗪、头孢噻肟、头孢哌酮等尚可透过血脑屏障。少部分在体内转化为去乙酰型头孢菌素,仍具有较弱的抗菌 作用。大部分以原形及转化物经肾排泄,尿中浓度较高。头孢哌酮则主要经肝胆系统排泄。
【不良反应和用药注意】头孢菌素毒副作用较小,除肌注有局部疼痛、静注时偶见静脉炎外,尚可出现以下反应:
1.过敏反应
2.肾损害
3.胃肠反应及二重感染
4.其他反应(低凝血酶原血症)
5.头孢菌素与氨基甙类、四环素和林可霉素等抗生素及间羟胺、去甲肾上腺素、氨茶碱、利多卡因等有配伍禁忌,不宜混合注射。
(三)β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂是一类新型的β-内酰胺类药物。本身抗菌作用较弱,抗菌谱较窄,可通过抑制多种β-内酰胺酶而保护一些不耐酶的抗生素免遭破坏,二者合用抗菌谱作用增强,抗菌谱扩大。
克拉维酸(棒酸)是由棒链霉菌的培养液中提取。对葡萄球菌和多数革兰阴性菌产生的酶有作用,单用无效,常与青霉素类药物合用。
β-内酰胺酶抑制剂吸收后体内分布较广,但脑脊液中浓度低,使用前须做过敏试验,对青霉素过敏者禁用。
【制剂】阿莫西林-克拉维酸钾
二、大环内酯类和林可霉素类
(一)大环内酯类
本类药物均具有大内酯环结构,影响细菌的蛋白质合成,主要对革兰阳性菌有作用,为窄谱抗生素。红霉素、麦迪霉素和乙酰螺旋霉素。
(二)林可霉素类
本类抗生素包括林可霉素(洁霉素)和克林霉素(氯洁霉素)。
三、氨基甙类和多粘菌素类
(一) 氨基甙类
本类抗生素有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、大观霉素、小诺霉素、新霉素等。
(二) 多粘菌素类
多粘菌素类抗生素是从多粘杆菌培养液中提取的碱性多肽类化合物,临床常用多粘菌素E,又称粘菌素。
四、四环素类和氯霉素
四环素类和氯霉素对革兰阳性菌和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等均有较强的作用,故称为广谱抗生素。但对革兰阳性菌作用不及青霉素和头孢菌素类,对革兰阴性菌不如氨基甙类抗生素,属于速效抑制剂。
1.四环素类
四环素和土霉素是由不同链线菌的培养液中提取的天然抗生素。多西环素(强力霉素)、米诺环素(二甲胺四环素)则是人工半合成品。
2.氯霉素(左霉素)
五、其他类
万古霉素、磷霉素
人工合成抗菌药

一、 喹诺本酮类
目前临床应用较广、品种较多的是新喹诺酮类,因其在基本结构的C6位上加入了氟原子,故又称氟喹诺酮类,使抗菌谱扩大,抗菌作用增强,且毒副作用轻以及使用方便。
吡哌酸、诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)。
【不良反应】
1.少数病人可出现轻微的消化道反应和神经系统反应
2.可引起幼年动物关节病变,哺乳妇使用时应停止授乳。
3.肾功能减退者应减少用量。
二、磺胺药
磺胺药抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,化脓性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌、痢疾志贺菌较为敏感;对葡萄球菌、鼠疫耶尔森菌(鼠疫杆菌)、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等亦有效;对沙眼衣原体、放线菌亦有抑制作用。
细菌对磺胺药较易产生耐药性,各磺胺药间有交叉耐药性,尤其在剂量不足、用法不妥和疗程不当的情况下更易耐药。与甲氧苄啶合用可延缓耐药性的产生。
【不良反应】
1.损害
2.制造血功能系统
3.过敏反应
4.其他反应


三、其他抗菌药

甲氧苄啶:与磺胺药合用,使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍,甚至呈现杀菌作用,并且可减少耐药菌株的产生。此外,对多种抗生素如庆大霉素、青霉素、多粘菌素和利福平也有增效作用。
甲硝唑(灭滴灵):抗滴虫病药,用于阿米巴病的治疗,治疗厌氧菌感染的首选药物。
呋喃妥因和呋喃唑酮:呋喃妥因(呋喃坦啶)和呋喃唑酮(痢特灵),本类药物抗菌谱广,低浓度抑菌,高浓度杀菌,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。呋喃妥因主要用于泌尿道感染。呋喃唑酮用于治疗肠炎、菌痢和试用于消化道溃疡。
小 檗碱(黄连素): 抗菌谱广,对各种革兰阳性菌、阴性菌如白喉棒状杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌和痢疾志贺菌、霍乱弧菌、肺炎嗜血杆菌、大肠埃希菌等都有杀菌作用;单用易产 生耐药性。本品口服不吸收,适用于肠道感染如菌痢、肠炎。注射给药迅速分布于各组织器官中,血中浓度低,可用于敏感菌引起的全身感染。外用可治疗疖痈脓 肿、湿疹、中耳炎、上颌窦炎和结膜炎等。

页面功能: [ 推荐给朋友 ] [ 字体: ][ 打印 ][ 点击:1305 ][ 关闭 ]